Лекарства для печени
Печень самая большая биохимическая лаборатория в нашем организме. Она участвует более чем в 500 реакциях. Поэтому любые изменения в её состоянии могут отразиться на самочувствии. Все знают ее важную роль и наслышаны о таком грозном диагнозе, как цирроз, многие хотят её почистить, попить специальные лекарства. Кто-то ищет народные средства, другие больше доверяют разработкам фармацевтической промышленности. Остается вопрос, что будет эффективно на самом деле?
Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду “МОЕЗДОРОВЬЕ”. Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2
А что же печень?
Можно подумать, что печень только и ждет, когда же мы ей поможем. Это не так. Компенсаторные и регенераторные возможности печени огромны. При сохранении 25% здорового органа она может сама восстановиться. Как работает здоровая печень, мы никогда не почувствуем. В ней нет нервных окончаний, поэтому она никогда не болит. Клетки печени — гепатоциты. Если гибнет клетка, её нагрузку перераспределяют между собой оставшиеся. Так, при разрушении значительной части печени, может не быть никаких симптомов и даже изменений в анализах.
С одной стороны, это хорошо, печень не беспокоит нас по пустякам как желудок, который может скрутить после плохой пищи, а через 3 дня мы уже и забыли об этом. Но если симптомы появились, это может свидетельствовать уже о серьезных проблемах, просто так от которых не избавиться. При проблемах с печенью могут страдать следующие функции:
- фильтрация и переработка токсичных продуктов, поступающих из желудочно-кишечного тракта;
- производство молекул белка, их накопление, преобразование аминокислот, образование мочевины и синтез креатина;
- образование и хранение гликогена;
- хранение и трансформация многих витаминов (A, PP, B, D, K), ионов металлов железа, меди, цинка, марганца, молибдена и др.;
- производство ферментов, участвующих в обменных процессах;
- поддержание баланса между свертывающей и антисвертывающей системами крови, образование гепарина;
- депонирование плазмы крови и форменных элементов, регуляция системы крови.
Ошибочно за проблемы с печенью принимают проблемы с желчным пузырем, поджелудочной железой, позвоночником и многие другие. Боль в печени может появиться, когда она увеличена и растягивает собственную капсулу, но обычно это уже запущенные проблемы.
Часто за проблемы с печенью принимают проблемы с желчным пузырем, поджелудочной или позвоночником.
Препараты
Проблемы с печенью могут развиваться более 10 лет и никак не беспокоить. Средняя продолжительность жизни с диагнозом цирроз — 9 лет. Поэтому даже имея проблемы с печенью, можно с ними бороться. Одних наименований средств, применяемых в гепатологии около 1000. При терапии не только лечат само заболевание, но и поддерживают печень, чтобы создать ей максимально благоприятные условия для восстановления. Одной из таких групп препаратов являются гепатопротекторы. Гепатопротекторы помогают восстановлению обменных процессов в печени, повышают устойчивость органа к действию разрушающих факторов, нормализуют функциональную активность и стимулируют регенеративные процессы в печени.
Требования к гепатопротекторам
Так как печень является тем органом, через который происходит обмен многих веществ, препараты должны быть не только мощными, но и отвечать определенным требованиям безопасности, а также:
- хорошо всасываться;
- иметь эффект «первого прохождения» через печень;
- иметь свойство нейтрализовывать или препятствовать образованию веществ, повреждающих печень;
- снижать активность воспалительных процессов;
- замедлять образование рубцов;
- помогать регенерации печени;
- не вызывать отторжения при патологии печени;
- экстенсивная энтерогепатическая циркуляция;
- не иметь отравляющего действия.
Несмотря на то, что требования известны, идеального препарата еще не создано. Более половины представленных средств растительного происхождения, оставшуюся часть делят между собой фосфолипиды, синтетические производные, органопрепараты и аминокислоты.
Несмотря на то, что требования к препаратам для печени известны, идеального еще не создано.
Список лекарств
Группы гепатопротекторов разделяются в зависимости от состава.
Группа I: флавоноиды расторопши могут входить как натуральная вытяжка из растений, так и произведенные синтетическим способом:
Эти продукты содержат в себе вещество из расторопши пятнистой – силимарин (силибинин). Он защищает и стабилизирует мембраны клеток. Расторопша пятнистая обладает мощным антитоксическим действием, способна помочь при отравлениях бледной поганкой. Правда, в этом случае используют модификацию с внутривенным введением. Также имеется антиоксидантный и метаболический эффекты, ускоряет регенерацию гепатоцитов. Замедляется образование рубцовой ткани в органе.
Холестаз, то есть затрудненный отток желчи может быть противопоказанием к приему. Если это игнорировать, застой от приема препаратов может усилиться.
Обычно курс приема составляет около 4 недель, затем делают перерыв.
Группа II: остальные флавоноиды, кроме расторопши:
- Катерген;
- Хофитол;
- ЛИВ 52;
- Гепалив.
Хофитол, обладает желчегонным и гепатопротекторным действием, за счет содержания экстракта листьев артишока. Также он может снизить уровень «плохого» холестерина в крови при исходно высоком уровне. К плюсам препарата можно отнести его малую токсичность.
Лив 52 помогает усилить защиту печени от токсинов, имеет в составе компоненты широко используемые в индийской медицине. Но применение препарата в острой воспалительной фазе небезопасно и может усилить воспаление. Поэтому рекомендуется применять препарат, когда активна фаза регенерации и печень нуждается в поддержке.
Группа III: гепатопротекторы из органов животных:
Гепатносан – высушенные гепатоциты животных. В кишечнике он абсорбирует токсины. Перевариваясь, питательные компоненты клеток всасываются и доставляются в печень. Они работают как защитные факторы на уровне клеток печени, восстанавливают активность гепатоцитов. Препарат способствует ускорению репаративных процессов.
Сирепар — гидролизат экстракта печени крупного рогатого скота. Содержит в 1 мл 10 мг цианокобаламина. Способствует регенерации печени, оказывает очищающее действие. Не следует использовать в активную фазу болезни, так как может усилиться воспалительный процесс. Принимается при хронических гепатитах и циррозах, отравлениях токсинами и лекарствами.
Некоторые препараты не следует использовать в активную фазу болезни, так как может усилиться воспалительный процесс.
Группа IV: лекарства, имеющие в своем составе эссенциальные фосфолипиды:
Фосфолипиды, в том числе фосфатидилхолин, важнейший компонент, из которого как из кирпичиков состоит большая часть мембран самих клеток печени. Фосфолипиды выделены и изучаются почти 50 лет, проведены различные опыты и эксперименты. Восстанавливая мембраны клеток, печень нормализует свою функцию. Применяются при очень широком спектре заболеваний. Курс приема обычно длится около 3 месяцев при отсутствии противопоказаний и нежелательных эффектов.
Средства из других групп, не вошедшие в первые четыре:
- Липоевая кислота;
- Гепа-мерц;
- Нестероидные анаболики (метилурацил, натрия нуклеинат);
- Урсофальк;
- Гептрал.
Из этой группы разберем подробно Урсофальк, как препарат, имеющий широкое назначение среди врачей. Действующее вещество (урсодезоксихолевая кислота) помогает защитить орган и обладает желчегонным действием. Используется для растворения желчных камней. Снижает токсические эффекты на эпителий желчных протоков в печени и мембраны гепатоцитов. Облегчает выведение желчи из протоков, вследствие чего облегчает выведение токсинов.
Имеет противопоказания в виде неработающего желчного пузыря, воспалительных болезней кишечника, желчных протоков, желчные камни с высоким содержанием кальция (видны на рентгене), в общем любые состояния, которые будут препятствовать усиленному оттоку желчи из печени. Также цирроз в стадии декомпенсации.
Вывод
Гепатопротекторов множество, они отличаются составом, механизмом действия. У врачей отношение к ним неоднозначное, многие из них применяются и выпускаются только для территории постсоветских стран. Иногда можно встретить, отзывы, что человек после выхода из алкогольного запоя пропил некий препарат в течение 3 месяцев и его анализы улучшились. Это могло случиться и не из-за препарата, а от того, что токсины перестали действовать на печень, и она смогла в определенной мере восстановиться.
При прекращении воздействия токсинов, печень может сама в определенной мере восстановиться.
Главное в лечении печени не прием лекарств для компенсации вреда, который мы наносим сами, а прекращение воздействия токсинов и других разрушающих факторов. То есть нужно отказаться от алкоголя, курения и лишних килограммов (риск неалкогольного жирового гепатоза). Так как чередуя курсы препаратов с неправильным образом жизни мы создаем иллюзию благополучия. Если есть подозрения, что с печенью что-то не так, — обязательно обратитесь к врачу. Неправильное самолечение при проблемах с печенью может только навредить.
ГЕПТРОЛЮКС ТАБЛЕТКИ для кошек и собак мелких пород
Форма выпуска:
Таблетки
Применение:
Для лечения заболеваний печени, желчного пузыря и желчевыводящих протоков у животных.
Гептролюкс таблетки выпускают расфасованным по 20, 24, 40 таблеток в контурные блистеры, упакованные в картонные пачки. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению.
Лекарственная форма:
Таблетки для приема внутрь.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакодинамика:
Адеметионин оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях, в том числе участвует в синтезе нуклеиновых кислот, белков, гормонов. Обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации, коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Стимулирует регенерацию клеток и пролиферации гепатоцитов, уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. У животных с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутри печеночного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в том числе концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Эффективен при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.
Натрия глицирризинат обладает противовоспалительным действием, стимулирует продукцию интерферонов, усиливает фагоцитоз, увеличивает активность естественных клеток-киллеров. Оказывает гепатопротекторное действие, благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Потенцирует действие эндогенных глюкокортикостероидо в, оказывая противовоспалительное и противоаллергическое действие при неинфекционных поражениях печени.
При поражениях кожного покрова, за счет мембраностабилизирующего и противовоспалительного действия ограничивает распространение процесса и способствует регрессу заболевания.
Фармакокинетика:
После приема внутрь адеметионин и натрия глицирризинат хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта в виде исходных соединений и фармакологически активных продуктов гидролиза, хорошо распределяются в организме животного, проникают в печень, кожные покровы и другие органы.
Гептролюкс таблетки по степени воздействия на организм относятся к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), при применении в рекомендуемых дозах хорошо переносится собаками и кошками разных пород и возрастов.
Показания к применению:
Гептролюкс таблетки применяют для лечения заболеваний печени, желчного пузыря и желчевыводящих протоков у животных.
Лекарственный препарат применяют собакам и кошкам при внутри печёночном холестазе, который может наблюдаться при следующих заболеваниях: жировая дистрофия печени, хронический гепатит, токсические поражения печени различной этиологии, включая вирусные, кровепаразитарные, лекарственные (в том числе, в результате применения антибактериальных, противоопухолевых, противовирусных лекарственных средств); при хроническом бескаменном холецистите, холангите, циррозе печени, энцефалопатии (в том числе ассоциированной с печеночной недостаточностью).
Гептролюкс таблетки применяется для лечения синдрома когнитивной дисфункции у домашних животных. Лекарственный препарат также применяют животным для восстановления после перенесенных тяжелых заболеваний, операций и интоксикаций, для повышения общей резистентности организма.
Препарат Гепатолюкс: помощь в борьбе с заболеваниями печени у кошек
У кошек могут возникать различные заболевания печени, которые бывают врождёнными и приобретёнными. При этом появляется неприятная симптоматика, устранить которую может препарат Гепатолюкс. Медикамент мягко воздействует на организм животного, но имеет и противопоказания, с которыми рекомендуется ознакомиться до начала лечения.
Характеристика препарата Гепатолюкс
Препарат Гепатолюкс содержит эссенциальные фосфолипиды, благодаря которым улучшается функционирование печени и ускоряются процессы восстановления повреждённых клеток. Лекарство выпускается в форме таблеток и суспензии. Медикамент оказывает комплексное воздействие на организм кошки, улучшая состояние здоровья питомца. В состав входят следующие компоненты:
- соя;
- метионин;
- соль глицирризиновой кислоты;
- глицин;
- L- аргинин;
- экстракт семян расторопши пятнистой (силимарин);
- экстракт листьев артишока полевого;
- экстракт пчелиного маточного молочка;
- вспомогательные вещества (конкретные наименования на упаковке не указаны).
Таблетки Гепатолюкс способствует восстановлению клеток печени животного
Препарат улучшает обмен веществ и оказывает антиоксидантное действие, препятствуя вредному влиянию свободных радикалов на организм. Таблетки и суспензия предотвращают застой жёлчи, а также снижают уровень вредного холестерина. Медикамент способствует уменьшению сахара в крови и поддерживает нормальный азотистый баланс. Лекарство предотвращает всасывание токсичных веществ и ускоряет их выведение из организма.
Суспензия Гепатолюкс выпускается с удобным шприцем-дозатором
Данное средство способствует устранению жировой дистрофии печени, препятствуя отложению в тканях вредных липидов. Помимо положительного воздействия на печень, препарат улучшает функционирование мочевыделительной системы, стимулируя выведение избытков мочевой кислоты с уриной. Препарат препятствует росту соединительной ткани в печени, что даёт возможность избежать ряда патологий.
Медикамент оказывает противовирусное действие и устраняет болевой синдром. Лекарство избавляет от воспалительного процесса в печени и желчевыводящих путях, улучшая дезинтоксикационную функцию органа. Таблетки и суспензия предотвращают возникновение патологий сердца, а также стимулируют работу иммунитета, повышая выносливость и активность питомца.
Препарат повышает активность питомца
Гепатолюкс улучшает адаптацию организма кошки, снижая риск негативного влияния стресса. Препарат положительно воздействует на общее самочувствие животного, а также нормализует аппетит.
Когда назначают медикамент
Препарат применяют не только для лечения, но и для профилактики ряда заболеваний печени и желчевыводящих путей, в том числе воспалительной и вирусной этиологии. Дополнительные показания к назначению:
- острые и хронические отравления;
- обезвоживание организма;
- нарушение функций печени после химиотерапии, приёма антипаразитных и антибактериальных препаратов;
- профилактика формирования конкрементов в жёлчном пузыре;
- предотвращение рака печени.
Профилактический приём Гепатолюкса снижает риск формирования конкрементов в жёлчном пузыре
Медикамент применяют для профилактики заболеваний печени у кастрированных и стерилизованных животных, а также для предотвращения жировой дистрофии органа у кошек, ведущих малоподвижный образ жизни.
Как правильно применять лекарство
Суспензию перед применением тщательно встряхивают. Затем отсчитывают с помощью шприца необходимое количество лекарства и смешивают с кормом. На 1 кг массы тела должно приходиться 0,1 мл суспензии. Если кошка по какой-то причине отказывается от корма, то препарат нужно дать принудительно с помощью шприца. Для этого питомца следует зафиксировать, разжать пальцами челюсти и влить лекарство. Давать суспензию нужно 2 раза в день.
Суспензию можно дать кошке принудительно
Лечение таблетками проводится по той же схеме. Перед применением препарат необходимо растолочь и смешать с небольшим количеством кипячёной воды. Затем подлить в корм или дать принудительно с помощью одноразового шприца без иголки, предварительно зафиксировав кошку и разжав ей челюсти. Первый способ является более лёгким. 1 таблетка рассчитана на 10 кг веса, поэтому данная форма выпуска предназначается для крупных животных.
Дать таблетку коту можно с помощью одноразового шприца без иголки
Курс лечения препаратом составляет от 20 до 30 дней. Однако возможна повторная терапия по рекомендации врача. Медикамент хорошо сочетается с другими лекарственными средствами, но для лучшего эффекта рекомендуется выждать 1 час и давать другой препарат.
Внимание! Увеличивать дозу медикамента без согласования с врачом запрещается. Таким образом можно спровоцировать нежелательные реакции.
У знакомой есть кошка, у которой обнаружили воспаление поджелудочной железы. Врач порекомендовал совместно с ферментными лекарствами принимать гепатопротекторы. На фоне терапии у животного был незначительный зуд, но эффект от терапии порадовал. По окончании лечения состояние питомца нормализовалось и пищеварение улучшилось.
Предостережения и нежелательные реакции
Лекарство не рекомендуется давать питомцам с печёночной энцефалопатией. Ещё одним противопоказанием является почечная недостаточность. В большинстве случаев медикамент переносится хорошо. Редким побочным явлением считается аллергическая реакция, при возникновении которой терапию нужно прекратить. Иногда в самом начале лечения может присутствовать повышенное слюноотделение, которое устраняется без специальных мер и коррекции дозы.
При наличии тяжёлых патологий почек у кошки применять препарат не рекомендуется
Внимание! Если во время терапии возникают какие-либо дополнительные симптомы, не описанные в инструкции, важно сообщить об этом врачу.
Особые указания
Что следует учесть перед началом курса лечения:
- Осуществлять терапию беременных и кормящих кошек можно только с разрешения врача и под его наблюдением.
- Препарат можно совмещать с кормовыми и витаминными добавками.
- Применять флакон из-под суспензии в бытовых целях запрещено.
- После работы с лекарством важно помыть руки с мылом.
- Если кошку вырвало сразу же после принудительного введения суспензии или таблетки, то важно повторить процедуру через час. Для этого лучше всего смешать препарат с кормом. В данном случае вероятность возникновения рвоты снижается.
- Если на фоне лечения животное чувствует себя хуже, то важно сразу же обратиться к ветеринару.
После работы с препаратом необходимо тщательно вымыть руки с мылом
Данное медикаментозное средство не оказывает токсического и тератогенного действия. Может применяться даже для лечения ослабленных питомцев.
Похожие по действию медикаментозные средства — таблица
Схожие по действию лекарства — фотогалерея
Условия продажи
Препарат можно купить по рецепту от врача в любой ветеринарной аптеке по цене от 232 руб. за упаковку.
Сроки хранения
Хранить лекарство можно в течение двух лет при температуре, которая не превышает 25 градусов.
Отзывы об эффективности лечения
Когда мы лечили кошке острый панкреатит, то ветеринар сказала, что надо лечить и печень тоже. Комлексное лечение всегда действует эффективнее. Кошке был назначен гастропротектор для лечения и профилактики заболеваний печени и желчного пузыря «Гепатолюкс». Это лекарство произведено в форме суспензии. Состав очень хороший: метионин, различные травы (артишок, расторопша), соль глицирризиновой кислоты, экстракт пчелиного маточного молочка, Л-аргинин. Давала я ей этот препарат два раза в день утром и вечером после еды по 0,3 мл — на 3 кг кошкиного веса. Скажу, что кошка фыркала и не испытывала особого удовольствия от его применения. И так я «кормила» ее две недели Гепатолюксом. Из побочек я заметила, что кошка стала больше чесаться. Видимо какая-то индивидуальная непереносимость у нее на какой-то компонент. Как говорится «надо — значит надо». Надеюсь, лекаство ей помогло, ветеринар сказала, что оно ей очень необходимо для печени, так как выводит хорошо все токсины из организма. Но вот аллергия мне не понравилась, как реакция на Гепатолюкс. Если у вашего питомца проблемы с печенью, то советую присмотреться к ветеринарному препарату Гепатолюкс, почитать о нем, проконсультироваться с ветеринаром. А может он поможет и вашему питомцу.
ТатьянаВарламова
http://otzovik.com/review_6264362.html
Этот отзыв посвящён котовладельцам. Моя Маруся — трёхлетка-сибирячка, была подобрана с улицы пару лет назад. Котёнком, видимо, много голодала, питалась чем попало и в итоге нажила себе проблемы с поджелудочной, а потом и с печенью. В связи с чем, восстанавливаем органы регулярными курсами Пакреатина и Эссенциале. В этом году на прививку мы попали к другому врачу, и она посоветовала нам Гепатолюкс для кошек от Pchelodar.Буквально недели за 2 до посещения ветклиники у Маруси снизился аппетит, что с моей кошью вообще никогда не случалось даже после операции на кишечнике. Анализ крови указал на небольшой застой желчи. После Гепатолюкса аппетит улучшился. Кошь стала снова хорошо кушать уже на второй неделе курса. Дополнительных анализов пока не сдавали, поскольку острых патологических процессов у нас нет, а хроника лечится долго, как правило. Тем не менее планирую раз в полгода профилактировать свою кошь именно этим препаратом.
Ясный_Взгляд
https://irecommend.ru/content/naturalnyi-kompleksnyi-gepatoprotektor-dlya-koshek-pomozhet-vosstanovit-pechen-i-zhelchnyi-e
Гепатолюкс оказывает благотворное влияние на многие органы и системы, однако в редких случаях может спровоцировать нежелательные реакции. Дозу лекарства и курс терапии должен устанавливать только специалист, поэтому прежде чем давать животному препарат, важно посетить ветеринара для комплексного обследования.
Гептролюкс таблетки
Инструкция
по ветеринарному применению лекарственного препарата Гептролюкс таблетки для собак и кошек
(Организация-разработчик: АО «Агробиопром», 105064, Россия, г. Москва)
I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Гептролюкс таблетки (Geptrolux tablets).
Международное непатентованное название: адеметионин, натрия глицирризинат.
Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь.
Гептролюкс таблетки для кошек и собак мелких пород в 1 таблетке в качестве действующих веществ содержит адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 66,5 мг (в пересчете на адеметионин – 35 мг), натрия глицирризинат – 1 мг, а в качестве вспомогательных веществ – кукурузный крахмал, стеарат кальция, лактозу, целлюлозу микрокристаллическую, ароматизатор.
Гептролюкс таблетки для собак средних и крупных пород в 1 таблетке в качестве действующих веществ содержит адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 199,5 мг (в пересчете на адеметионин – 105 мг), натрия глицирризинат – 3 мг, а в качестве вспомогательных веществ – кукурузный крахмал, стеарат кальция, лактозу, целлюлозу микрокристаллическую, ароматизатор.
По внешнему виду лекарственный препарат представляет собой таблетки от белого до светло-коричневого цвета. Допускается наличие желтоватого оттенка и желто-коричневых вкраплений.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя – 3 года с даты производства.
Запрещается применение лекарственного препарата по истечении срока годности.
После вскрытия первичной упаковки лекарственный препарат хранению не подлежит.
Гептролюкс таблетки выпускают расфасованным по 20, 24, 40 таблеток в контурные блистеры, упакованные в картонные пачки. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению.
Лекарственный препарат хранят в закрытой упаковке производителя, в защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0°C до 25°C.
Лекарственный препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Лекарственный препарат Гептролюкс таблетки отпускается без рецепта ветеринарного врача.
II. Фармакологические (биологические) свойства
Гептролюкс таблетки относится к фармакотерапевтической группе гепатопротекторных средств.
Адеметионин оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях, в том числе участвует в синтезе нуклеиновых кислот, белков, гормонов. Обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации, коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Стимулирует регенерацию клеток и пролиферации гепатоцитов, уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. У животных с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в том числе концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Эффективен при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.
Натрия глицирризинат обладает противовоспалительным действием, стимулирует продукцию интерферонов, усиливает фагоцитоз, увеличивает активность естественных клеток-киллеров. Оказывает гепатопротекторное действие, благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Потенцирует действие эндогенных глюкокортикостероидов, оказывая противовоспалительное и противоаллергическое действие при неинфекционных поражениях печени.
При поражениях кожного покрова, за счет мембраностабилизирующего и противовоспалительного действия ограничивает распространение процесса и способствует регрессу заболевания.
После приема внутрь адеметионин и натрия глицирризинат хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта в виде исходных соединений и фармакологически активных продуктов гидролиза, хорошо распределяются в организме животного, проникают в печень, кожные покровы и другие органы.
Гептролюкс таблетки по степени воздействия на организм относятся к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), при применении в рекомендуемых дозах хорошо переносится собаками и кошками разных пород и возрастов.
III. Порядок применения
Гептролюкс таблетки применяют для лечения заболеваний печени, желчного пузыря и желчевыводящих протоков у животных.
Лекарственный препарат применяют собакам и кошкам при внутрипечёночном холестазе, который может наблюдаться при следующих заболеваниях: жировая дистрофия печени, хронический гепатит, токсические поражения печени различной этиологии, включая вирусные, кровепаразитарные, лекарственные (в том числе, в результате применения антибактериальных, противоопухолевых, противовирусных лекарственных средств); при хроническом бескаменном холецистите, холангите, циррозе печени, энцефалопатии (в том числе ассоциированной с печеночной недостаточностью). Гептролюкс таблетки применяется для лечения синдрома когнитивной дисфункции у домашних животных. Лекарственный препарат также применяют животным для восстановления после перенесенных тяжелых заболеваний, операций и интоксикаций, для повышения общей резистентности организма.
Противопоказанием к применению лекарственного препарата является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам лекарственного препарата (в том числе в анамнезе). Гептролюкс таблетки следует с осторожностью применять при острой почечной недостаточности.
При работе с лекарственным препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами для ветеринарного применения. Пустую упаковку из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам лекарственного препарата следует избегать прямого контакта с ним. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании компонентов лекарственного препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).
Возможность применения лекарственного препарата самкам в период беременности и вскармливания потомства определяет лечащий ветеринарный врач на основании оценки соотношения пользы к возможному риску его применения. Применение лекарственного препарата у животных в возрасте до 1 года осуществляется только под наблюдением ветеринарного врача.
Гептролюкс таблетки применяют животным внутрь, индивидуально, строго натощак. Лекарственный препарат следует вынимать из блистера непосредственно перед применением животному.
| Масса животного | Количество таблеток в сутки | |
| Для кошек и собак мелких пород. 1 таблетка на 5 кг массы животного. |
Для собак средних и крупных пород. 1 таблетка на 15 кг массы животного. |
|
| от 2 до 5 кг | 1 таблетка | – |
| от 5 до 10 кг | 2 таблетки | – |
| от 10 кг до 15 кг | 3 таблетки | 1 таблетка |
| от 15 до 30 кг | – | 2 таблетки |
| от 30 кг до 45 кг | – | 3 таблетки |
| от 45 кг до 60 кг | – | 4 таблетки |
Животным массой свыше 60 кг лекарственный препарат применяют по 1 таблетке для собак средних и крупных пород на каждые 15 кг массы животного.
Курс применения составляет 14-30 суток, в зависимости от индивидуальных особенностей организма и характера течения заболевания. При необходимости, по указанию ветеринарного врача прием лекарственного препарата можно возобновить через 10 суток. При хроническом течении заболевания курс лечения повторяют несколько раз в год. Возможно применение лекарственного препарата в составе комплексной терапии.
Животным пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Побочных явлений и осложнений при применении лекарственного препарата в соответствии с настоящей инструкцией, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к компонентам лекарственного препарата возможно проявление диареи, рвоты и кожного зуда. Указанные симптомы кратковременны, самопроизвольно исчезают после отмены лекарственного препарата и не требуют применения других лекарственных средств.
При передозировке лекарственного препарата возможно усиление побочных действий (диарея, рвота и кожный зуд). В этом случае необходимо провести симптоматическую терапию.
Применение препарата Гептролюкс таблетки не исключает использования других этиотропных и патогенетических лекарственных средств. Следует с осторожностью применять препарат Гептролюкс таблетки одновременно с селективными ингибиторами, трициклическими антидепрессантами, а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.
Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.
Следует избегать нарушений доз и курса применения лекарственного препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередного применения лекарственного препарата его следует применить как можно скорее в той же дозе и по той же схеме.
Препарат Гептролюкс таблетки не предназначен для применения продуктивным животным.
Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения: АО «Агробиопром», 143985 Московская область, Балашиха, Полтевское шоссе, владение 4.
Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя: АО «Агробиопром», 105064, Россия, г. Москва, ул. Казакова, д. 6, стр. 1, Э 3, пом. XIII.
Гептрал ® (Heptral ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гептрал ®
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.
| 1 таб. | |
| адеметионина 1,4-бутандисульфонат | 760 мг, |
| что соответствует содержанию иона адеметионина | 400 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 4.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 17.6 мг, магния стеарат – 4.4 мг.
Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) – 27.6 мг, макрогол 6000 – 8.07 мг, полисорбат 80 – 0.44 мг, симетикон эмульсия (30%) – 0.13 мг, натрия гидроксид – 0.36 мг, тальк – 18.4 мг, вода – Q.S.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов. Оказывает желчегонное действие, обладает детоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротекторным свойствами.
Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) – аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты – метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и других. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени.
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и других. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
C max адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч. Биодоступность адеметионина при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак.
Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
T 1/2 – 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале – 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.
Гептрал таблетки : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка 500 мг содержит:
действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 949 мг, что соответствует 500 мг катиона адеметионина;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 5,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 118 мг, натрия крахмалгликолят (тип А) — 22 мг, магния стеарат — 5,50 мг;
оболочка таблетки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 32,63 мг, макрогол-6000 — 9,56 мг, полисорбат-80 — 0,52 мг, симетикон (эмульсия 30 %) — 0,40 мг, натрия гидроксид — 0,44 мг, тальк — 21,77 мг.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — от белого до желтоватого цвета, овальной формы, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.
Фармакотерапевтическая группа:
Аминокислоты и их производные.
Код ATX: А16АА02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
S-аденозил-L-метионин (адеметионин) является аминокислотой, присутствующей практически во всех тканях и жидкостях организма. Адеметионин, главным образом, участвует как кофермент и донор метальной группы в реакциях трансметилирования. Процесс переноса метильной группы также значим для формирования фосфолипидного двойного слоя мембран клеток, и способствует пластичности мембраны. Адеметионин может проникать через гематоэнцефалический барьер, и опосредованное адеметионином трансметилирование играет важнейшую роль в образовании нейротрансмиттеров в центральной нервной системе, в том числе катехоламинов (дофамина, норадреналина, адреналина), серотонина, мелатонина и гистамина.
Адеметионин также является предшественником в процессе образования физиологически активных сульфатированных соединений (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А, и т.п.) посредством транссульфурации. Глутатион, наиболее активный антиоксидант печени, играет важную роль в процессах детоксикации. Адеметионин повышает уровни глутатиона в печени у пациентов с ее заболеваниями алкогольной и неалкогольной этиологии. В метаболизме и восполнении запасов адеметионина важную роль играют такие вещества, как фолаты и витамин В12.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема является дозозависимой, с максимальными концентрациями в плазме крови, составлявшими 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема в дозах от 400 до 1000 мг. Концентраии в плазме крови снижались до исходного уровня в течение 24 часов. Биодоступность препарата возрастает при приеме натощак.
Объем распределения составил 0,41 и 0,44 л/кг при применении адеметионина в дозах 100 мг и 500 мг, соответственно. Степень связывания с белками плазмы крови незначительна и составляет ≤ 5%.
Реакции синтеза, утилизации и ресинтеза адеметионина получили название адеметионинового цикла. На первом этапе данного цикла адеметионин выступает в качестве субстрата для адеметионин-зависимых метилаз, образующих S-аденозил-гомоцистеин. S-аденозил-гомоцистеин под действием S-аденозил-гомоцистеин-гидролазы гидролизуется до гомоцистеина и аденозина. Затем гомоцистеин вновь преобразуется в метионин с переносом метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. Наконец, метионин преобразуется обратно в адеметионин, завершая цикл.
Экскреция у людей неметаболизированного адеметионина составила с мочой 15,5 ± 1,5% и экскреция с фекалиями — 23,5 ± 3,5%.
Приблизительно половина количества вводимого препарата выводится без изменений с мочой.
Пациенты с нарушениями функции печени: фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническим заболеванием печени сравнимы.
Показания к медицинскому применению
Гептрал® показан для лечения взрослых с:
внутрипеченочным холестазом при прецирротических и цирротических состояниях;
внутрипеченочным холестазом при беременности.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Таблетки адеметионина следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Для лучшей абсорбции активного компонента и достижения максимального терапевтического эффекта адеметионин таблетки не следует принимать вместе с пищей.
Таблетки адеметионина следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат использовать не рекомендуется.
Внутрипеченочный холестаз
Начальная терапия:
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут. Обычная начальная доза составляет 800 мг/сутки, суммарная суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Поддерживающая терапия:
Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Применение у пациентов пожилого возраста
Выбор дозы для пациента пожилого возраста должен выполняться с осторожностью, рекомендовано начинать терапию с самой низкой дозы в терапевтическом диапазоне. Необходимо учитывать высокую частоту нарушения функций печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и прием других лекарственных средств.
Пациенты с нарушением функции почек
Имеются ограниченные клинические данные у пациентов с нарушенной функцией почек. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении адеметионина данной категории пациентов.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Побочные действия
Сообщалось о случаях развития зависимости или лекарственной зависимости. Редко, в основном у особо чувствительных пациентов, адеметионин может вызывать нарушения ритма сон-бодрствование.
Учитывая величину кислотности pH, которая поддерживается в таблетках по причинам стабильности действующего вещества, у некоторых пациентов после перорального приема наблюдаются изжога и боли в эпигастрии.
Получены сообщения о случаях суицидальных мыслей/суицидального поведения у пациентов с депрессивным синдромом (см. раздел «Меры предосторожности»).
Во время клинических испытаний более 2100 пациентов подвергались воздействию адеметионина. Наиболее частыми нежелательными реакциями во время лечения адеметионином были головная боль, диарея и тошнота.
В таблице указаны нежелательные реакции с указанием частоты, обнаруженные как во время клинических испытаний адеметионина (n = 2115), так и по результатам постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения). Нежелательные реакции перечислены по системно-органным классам с указанием частоты согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Противопоказания
Применение адеметионина противопоказано у пациентов с генетическими нарушениями, влияющими на цикл метионина и/или вызывающими гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтетазы, нарушение метаболизма витамина В12).
Применение адеметионина противопоказано у пациентов с известной гиперчувствительностью к активному компоненту или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Меры предосторожности
При пероральном приеме адеметионина следует контролировать концентрацию аммиака в плазме крови у пациентов с циррозом и прецирротическом состоянии с гипераммониемией.
Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может приводить к снижению уровня адеметионина, у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, беременностью, вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев) следует провести стандартные анализы крови для оценки содержания витаминов в плазме. Если недостаточность обнаружена, рекомендуется прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином. (см. раздел «Фармакологические свойства» —Метаболизм).
У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение. Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транспортных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них нарушения способности к занятиям такого рода деятельности (см. раздел «Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами»).
Суицидальные мысли/суицидальное поведение (у пациентов с симптомами депрессии). Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей и самоубийства. Этот риск сохраняется до стойкой ремиссии. Улучшение может произойти после нескольких недель лечения депрессии. Пациентов следует тщательно наблюдать до развития улучшения. Исходя из имеющегося клинического опыта, риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях лечения.
Другие нарушения, при которых назначается адеметионин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, данная патология может быть связана с основным депрессивным расстройством. Пациентов с депрессивными расстройствами следует лечить, соблюдая меры предосторожности, принимаемые во время лечения пациентов с другими психическими заболеваниями.
Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе или те, у которых наблюдаются суицидальные мысли до начала лечения, имеют больший риск суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под постоянным наблюдением во время лечения.
Мета-анализ клинических исследований по лечению психических расстройств показал, что применение антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрастной группе до 25 лет сопровождается повышенным риском суицидального поведения. При назначении антидепрессантов необходимо тщательное наблюдение за пациентами, особенно на начальных стадиях лечения и после изменения дозы. Пациенты (а также лица, осуществляющие уход за пациентом) должны быть предупреждены о необходимости постоянного наблюдения и необходимости немедленного информирования лечащего врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются в процессе лечения адеметионином, а также в случае изменений поведения, появления суицидальных мыслей.
Адеметионин не рекомендуется для применения у пациентов с биполярным расстройством.
Получены сообщения о случаях развития у пациентов, при лечении адеметионином, перехода от депрессии к гипомании или мании.
Имеется одна литературная публикация о серотониновом синдроме у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин.
Считается, что такое взаимодействие возможно, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), растительными препаратами и лекарственными препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Существует множество медикаментозных средств для лечения депрессии, и пациентам следует проконсультироваться со своим врачом для выбора оптимальной терапии. Пациенты должны быть осведомлены о необходимости информировать своего врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются в процессе лечения адеметионином.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск самоубийства и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением психиатра для адекватной оценки и лечения симптомов депрессии.
Сообщалось о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства у пациентов, получавших лечение адеметионином. В большинстве случаев прерывания терапии не требовалось. В некоторых случаях беспокойство проходило после снижения дозы препарата или прекращения терапии.
Применение у пациентов пожилого возраста
Клинические исследования адеметионина не включали достаточного количества пациентов в возрасте 65 лет и старше для определения возможных отличий в действии препарата у пациентов данной возрастной группы и у пациентов более молодого возраста. Клинический опыт применения препарата не выявил различий в ответе на терапию между пациентами пожилого возраста и пациентами более молодого возраста (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на результаты определения гомоцистеина иммунологическими методами.
В случае приема адеметионина может наблюдаться ложное повышение уровня гомоцистеина в плазме крови, поскольку адеметионин влияет на результаты определения гомоцистеина методом иммунологического анализа. Таким образом, у пациентов, получающих лечение адеметионином, для определения уровня гомоцистеина в плазме крови рекомендуется использовать неиммунологические методы.
Передозировка
Передозировка адеметионина маловероятна. В случае передозировки врач должен связаться с местным токсикологическим центром. В целом, при передозировке рекомендуется наблюдение за пациентами и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сообщалось о серотониновом синдроме у пациента, принимавшего адеметнонин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие осторожность при одновременном назначении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), растительными препаратами и лекарственными препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Меры предосторожности»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение терапевтических доз адеметионина у женщин в последнем триместре беременности не приводило к развитию каких-либо неблагоприятных эффектов. Применение адеметионина в первом триместре беременности допускается только в случае крайней необходимости.
Период грудного вскармливания
Применение адеметионина в период кормления грудью допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение. Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транспортных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них нарушения способности к занятиям такого рода деятельностью (см. раздел «Меры предосторожности»).
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Гептрал в ампулах : инструкция по применению
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина)
вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.
Одна ампула с растворителем содержит
активные вещества: L-лизин 342.4 мг,
натрия гидроксид 11.5 мг,
вспомогательные вещества – вода для инъекций.
Описание
Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.
Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.
Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.
Код АТХ А16А А02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.
Фармакодинамика
Гептрал (активное вещество – S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.
Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).
Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.
Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.
При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно – индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.
Внутрипеченочный холестаз беременных
Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.